New compound as effective as FDA-approved drugs against life-threatening infections

Onderzoekers van Purdue University hebben een nieuwe verbinding geïdentificeerd die in preliminaire tests even effectief bleek als door de FDA goedgekeurde antibiotica bij de behandeling van levensbedreigende infecties, terwijl de verbinding minder vatbaar leek voor bacteriële resistentie. De resultaten zijn gepubliceerd in het European Journal of Medicinal Chemistry. De verbinding, aangeduid als F6, was werkzaam tegen antibioticaresistente pathogenen zoals methicilline-resistente Staphylococcus aureus (MRSA) en vancomycine-resistente Staphylococcus aureus (VRSA), en werd getest tegen klinische isolaten.

Volgens hoogleraar Herman Sintim van het Department of Chemistry van Purdue University lukte het in het laboratorium niet om resistentie tegen F6 op te wekken, ondanks herhaalde blootstelling van de bacteriën aan oplopende concentraties. De minimale inhibitorische concentratie (MIC) van F6 bleef gedurende negen passages ongewijzigd, verdubbelde bij de tiende passage en bleef vervolgens stabiel tot de veertiende passage over een periode van twee weken. Ter vergelijking: de MIC van het antibioticum ciprofloxacine verdrievoudigde na de achtste passage en steeg tegen de veertiende passage met meer dan 2000 keer.

F6 is niet toxisch voor mensen en andere zoogdieren en werkt tegen grampositieve bacteriën, waaronder MRSA, VRSA, Enterococcus faecalis, vancomycineresistente Enterococcus (VRE) en Listeria monocytogenes, maar niet tegen gramnegatieve bacteriën. Bij tests op muizen bleek F6 even effectief als fusidinezuur bij de behandeling van een met MRSA geïnfecteerde wond. De onderzoekers gaan nu derivaten van F6 ontwikkelen om te bepalen of deze mogelijk nog effectiever zijn, en werken samen met het Purdue Office of Technology Commercialization aan verdere ontwikkeling van de verbinding.