Nieuwe bèta-agonist voorkomt desensitisatie

Recent publiceerden onderzoekers uit Florida hun ontdekking van een zogenaamde atypische Gαs-biased β2AR-agonist. Daar waar bestaande bèta-agonisten tachyfylaxe of desensitisatie van het gladde spierweefsel kunnen veroorzaken, doen deze biased bèta-agonisten dat niet. Daardoor zorgen zij mogelijk voor betere astmacontrole.  Zodra regelmatig gebruik van bèta-agonisten toeneemt, wordt het menselijk lichaam hier steeds minder gevoelig voor. Dit proces heet tachyfylaxe, ofwel desensitisatie van geneesmiddelen, en is bij patiënten met astma een vaker gezien verschijnsel. De universiteit van Florida heeft daarom de afgelopen jaren 40 miljoen mogelijke actieve bèta-agonisten onderzocht, in de hoop geneesmiddelen te vinden die geen tachyfylaxe veroorzaken. Biased en unbiased bèta-agonisten Onderzoekers hebben inmiddels een atypische agonist geïdentificeerd, die ze C1-S noemen. De bèta-agonisten die momenteel beschikbaar zijn voor de symptomatische behandeling van astma zijn unbiased, wat betekent dat ze geen voorkeur hebben voor het activeren van een G-eiwit-signaaltransductie om glad spierweefsel te ontspannen, of bijdragen aan de bèta-arrestin-signaaltransductie die…